面对新化合物开发难度增大和日益严格的环保要求，为降低产品开发成本，优化产品组合的形势，农化行业掀起了兼并重组的浪潮，合并后的公司以及行业排名靠前的公司拥有相对完善的产品线，对农药品种的登记需求降低。我国新的《农药管理条例》和新的《农药登记资料要求》新增了很多农药安全性方面的要求，更加严格的登记要求提高了农药登记的门槛，导致农化企业，尤其是中小型企业的登记风险和登记成本显著增加。农化行业对产品登记变得更加谨慎，我国2019年获得正式登记的农业用途农药较过去5年显著减少，只有264个（2018年4,326个，2017年3,358个，2016年1,627个，2015年2,669个）。
2019年新登记的264个产品中包括化学原/母药26个，其中23个化学原/母药为首次正式登记，另有11个生物农药获得首次正式登记，本文对首次正式登记的杀虫剂品种进行介绍。
2019年新登记的杀虫/杀螨剂共54个，包括首次登记的化学原药4个和生物杀虫剂3个。化学杀虫剂包括取食抑制剂类的杀虫剂双丙环虫酯、电子传递抑制剂类的杀虫杀螨剂唑虫酰胺、脂质体合成抑制剂类的杀螨剂螺螨双酯以及线粒体抑制剂类的杀螨剂腈吡螨酯。生物杀虫剂包括银杏果提取物、绿盲蝽性信息素和二化螟性诱剂。
双丙环虫酯
双丙环虫酯是日本明治制果药业株式会社与北里研究所共同研发的生物源衍生物杀虫剂。英文通用名：afidopyropen；开发代号：ME5343；CAS登录号：915972-17-7；分子式：C33H39NO9；相对分子质量：593.66。化学结构式如图1。
图1 双丙环虫酯结构式
双丙环虫酯拥有独特的化学结构和新颖的作用机制，作用机制与吡啶甲亚胺衍生物杀虫剂吡蚜酮和pyrifluquinazon类似，属于弦振器官香草素受体亚家族通道调节剂，通过作用于神经系统的一种或多种蛋白质而显示杀虫活性，施药数小时内害虫停止取食，击倒作用慢，持效期长，叶片渗透力强。双丙环虫酯能有效防治刺吸式口器害虫和吮吸式口器害虫，例如蚜虫、粉虱、木虱、介壳虫、粉蚧和叶蝉等，可降低昆虫介体传播的病毒病和细菌性病害，适用于经济作物、大田作物和观赏植物等，可叶面处理、种子处理和土壤处理。明治制果与北里研究所拥有优先权的化合物专利是JP2005161019。巴斯夫公司登记了92.5%双丙环虫酯原药、50 g/L双丙环虫酯可分散液剂（商品名：英威®）和75 g/L双丙环虫酯·阿维菌素可分散液剂（英雷®）。英威®用于防治多种果蔬作物的蚜虫和粉虱，防治蚜虫的用量为150～240 mL/hm2，防治粉虱的用量是825～975mL/hm2；英雷®用于防治番茄烟粉虱、黄瓜蚜虫和辣椒烟粉虱，其中防治蚜虫和烟粉虱的用量分别为135～195 mL/hm2和675～795 mL/hm2。
唑虫酰胺
唑虫酰胺为原日本三菱化学公司（其农药部分现属日本农药公司）发明的新颖杀虫杀螨剂。英文通用名：tolfenpyrad；CAS登录号：129558-76-5；分子式：C21H22ClN3O2；相对分子质量：383.87。化学结构式如图2。
图2
唑虫酰胺结构式
唑虫酰胺具有良好的杀虫杀螨活性，对白粉病等真菌病害也有一定防治效果。作用机制是抑制电子传递体系组成之一的复合体I(Complex I)的电子传递，对昆虫与真菌为同一作用机制。唑虫酰胺具有广谱、高效和速效性好的特性，对鳞翅目、半翅目、蓟马目、甲虫类、膜翅目、双翅目和螨类均防效良好。唑虫酰胺不仅对害虫的卵、幼虫和成虫高活性，而且对鳞翅目和甲虫类害虫还有抑食作用，在低剂量下可忌避害虫。唑虫酰胺广泛用于甘蓝、大白菜、黄瓜、茄子、番茄、菊花、萝卜、西瓜和茶树等作物的多种害虫的防治。日本三菱化学公司具有优先权的化合物专利是JP1988258930。唑虫酰胺曾经在国内获得多个原药和制剂产品的临时登记，但均已失效。2019年海利尔获得98%唑虫酰胺正式登记，登记的15%唑虫酰胺悬浮剂和20%虫螨腈·唑虫酰胺悬浮剂均用于防治甘蓝小菜蛾，前者用量450～750 mL/hm2，后者用量450～600 mL/hm2。
螺螨双酯
螺螨双酯是青岛科技大学发现，浙江宇龙开发的季酮酸酯类杀螨剂。英文通用名：spirobudiclofen；CAS登记号：1305319-70-3；分子式：C20H22Cl2O5；相对分子质量：413.29。化学结构式如图3。
图3 螺螨双酯结构式
螺螨双酯的作用机制是抑制害螨体内脂质体合成和阻断能量代谢。螺螨双酯属于非内吸性杀蟎剂，通过触杀和胃毒防治卵、若螨和雌成螨。螺螨双酯对全爪螨属、叶螨属、始叶螨属和瘿螨属等具有良好的防效，可用于柑橘、葡萄、茄子和辣椒等作物有害螨类的防治。青岛科技大学具有优先权的化合物专利是CN201110002988。浙江宇龙登记了95%螺螨双酯原药和24%螺螨双酯悬浮剂，悬浮剂稀释3,600～4,800倍防治柑橘红蜘蛛。
腈吡螨酯
腈吡螨酯是由日产化学工业株式会社开发的新型丙烯腈类杀螨剂。英文通用名：cyenopyrafen；开发代号：NC-512；CAS登记号：560121-52-0；分子式：C24H31N3O2；相对分子质量：393.52。化学结构式如图4。
图4 腈吡螨酯结构式
腈吡螨酯作用机制与去酯化烯醇的活化代谢有关，通过破坏呼吸电子传递链中的复合物II（琥珀酸脱氢酶）来抑制线粒体的功能。腈吡螨酯具有良好的选择性，以触杀为主，兼具胃毒作用，在植物体内有弱的内吸和渗透活性。腈吡螨酯对柑橘树、苹果树、梨树、茶树、玫瑰、葡萄、草莓、辣椒和西瓜等作物的各类害螨和食心虫等均具有良好的活性。日产化学具有优先权的化合物专利是JP2001326186。日产化学登记了95%腈吡螨酯原药和30%腈吡螨酯悬浮剂，悬浮剂稀释2,000～3,000倍防治苹果树的二斑叶螨和红蜘蛛。
银杏果提取物
银杏果提取物是从银杏果中提取的植物源杀虫剂，活性成分是十三烷苯酚酸和十五烯苯酚酸。银杏果提取物对1～2龄菜青虫、棉蚜、桃蚜、蓟马和红蜘蛛等具有较好的防效，对3龄及以上害虫只有拒食和驱避作用，可以广泛用于棉花、白菜、萝卜和果树等作物。徐州市金地农化有限公司登记了31%母液和23%银杏果提取物可溶液剂，其中母液中十三烷苯酚酸含量5.9%、十五烯苯酚酸含量25.1%，可溶液剂防治小白菜蚜虫的剂量为1,800～2,250 g/hm2。
绿盲蝽性信息素
绿盲蝽性信息素登记的是含有4-氧代-反-2-己烯醛8 mg/个和丁酸-反-2-己烯酯12 mg/个的挥散芯，灭虫方式是田间悬挂45～75个挥散芯/hm2，吸引雄性绿盲蝽来交配，通过黏虫板将雄性绿盲蝽捕获，可有效减少田间雄性绿盲蝽的数量，降低雌雄成虫交配率，雌虫产卵量显著降低。绿盲蝽性信息素对绿盲蝽具有高度的选择性，白天和黑夜均对雄性绿盲蝽有效，可以用在棉花、枣树、葡萄、樱桃、桃树、苹果树、茶树、杨树和马铃薯等作物田。杨凌翔林农业科技化工有限公司将该产品登记用于枣树。
二化螟性诱剂
二化螟性诱剂登记的是0.05%顺-9-十六碳烯醛、0.06%顺-13-十八碳烯醛和0.5%顺-11-十六碳烯醛组成的诱芯。灭虫方法是在田间悬挂15～45个诱芯/hm2，吸引雄性二化螟来交配，雄性二化螟被诱芯下方的捕获器捕捉。该产品定向诱捕雄性二化螟，诱蛾力强，持效期长，可以有效减少田间雄性二化螟的数量，大幅破坏田间二化螟雌雄虫的正常比例，降低了雌雄成虫交配率和子代虫口密度，田间防治效果与化学农药相当。该产品具有经济、安全、高效和环保的特性，可以用来防治斜纹夜蛾。宁波纽康生物技术有限公司登记了该产品（商品名：纽康神），用于防治水稻二化螟。
2019年正式登记的农药品种数量锐减，是近年来农药行业发生深刻变化的表现。在农药行业生产集中度日趋提高，对环境安全和登记要求日益严格的大趋势下，农药产品的登记数量将继续保持较少。从登记的品种上可以看出，产品创新与差异化是农药行业的主流，也是未来农药发展趋势。
作者：沈阳中化农药化工研发有限公司 新农药创制与开发国家重点实验室 李洋
来源：《世界农药》2020年第3期
